30번
[기종평20]
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무스카린수용체에 작용하는 약물 A-E를 단독 혹은 병용 투여 후 나타나는 반응을 측정한 결과이다. 수용체와 비가역적인 공유결합을 하는 약물은? (D와 E는 고정농 도로 투여하였다.)
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해설
• 우선, 그래프에서 A, B는 수용체에 대한 무스카린수용체에 대한 효현제(agonist)임을 확인할 수 있다.
• 이때 A에 D를 첨가하는 경우는 효력은 감소했지만, 최고효능은 변하지 않은 반면, A에 E를 첨가하는 경우 효력은 일정했으나 최고효능이 감소했다.
• 곧, D는 무스카린수용체와 가역적으로 결합하는 경쟁적 저해제, E는 비가역적 공유결합을 형성하는 비경쟁적 저해제임을 확인할 수 있다.
• C는 inverse agonist에 해당한다.
Tip
• 경쟁적 저해제는 수용체의 효현제 결합 부위와 같은 부위에 가역적으로 경쟁하며 결합하는 저해제로, 수용체와 효현제의 결합을 경쟁적으로 방해해 효력(potency)는 감소하나 효현제의 농도를 높이면 저해제의 작용을 무시할 수 있어 최고효능(efficacy)는 일정하다.
• 비경쟁적 저해제는 수용체의 효현제 결합 부위와 같은 부위에 비가역적으로 결합하는 저해제로, 효현제의 농도와 관계없이 수용체 자체를 억제해 결과적으로 수용체 수가 감소한 것과 같은 효과를 보인다.
• 저해제가 수용체에 결합하기만 하면 효현제와 수용체의 결합을 방해하는 것은 아니므로 효력은 일정하나 비가역적인 결합으로 인해 수용체가 감소한 효과로 최고효능은 감소한다.
관련 이론
• 약력학
Reference
• Katzung&Trevor's pharmacology Examination&Board Review 10th ed, pp.3, 16