33번
[기종평20]
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다음에 제시된 약물 A와 그 대사체인 A'에 대해 가장 적절하게 기술한 것은?
A는 경구 투여 후 대부분이 A'로 변환되어 전신순환에 이르는 특성이 있다. A'는 A가 산화된 물질로 A에 비해 친수성(hydrophilicity)이 크다. 또한, A는 A'로 변환된 후 약리활성이 나타난다.
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해설
• A는 산화반응이라는 I상 반응을 거쳐 생긴 대사물이 활성이 더 높은 경우로, prodrug(전구약물)에 해당한다.
• 약리작용에 기여하는 바는 약리 활성을 띠는 A’가 더 크며, 간 기능 저하 시 간의 마이크로솜 효소계의 기능도 저하되어 A의 대사 반응이 원활히 일어나지 않아 A’의 비율이 줄어들고, A의 비율이 늘어 이에 대한 인체반응이 증가한다.
약물의 대사 반응 | 예시 | 반응의 주체 | 목적 |
I상 반응(Phase I) | 산화, 환원, 가수분해 (붕괴, 비합성) | 주로 마이크로솜 효소계에 의해 이루어짐 | II상 반응을 위한 작용기 노출 |
II상 반응(Phase II) | 포합, 합성 | glucuronic acid 포합만 마이크로솜 효소계에 의해 이루어짐 | I상 반응 산물을 불활성, 수용성으로 전환 |
오답 풀이
• ①: A를 prodrug라 한다.
• ②: A는 phase I 대사를 통해 A'로 변화한다.
• ③: A의 대사는 주로 간의 마이크로솜 효소계를 통해 이루어진다.
• ④: 약리작용에 기여하는 바는 A가 A'에 비해 크다.
관련 이론
• 약동학