39번
[기종평19]
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그래프에서 A, B, C는 약물 X의 농도-반응곡선 이다. A곡선(약물 X 단독 투여)이 약물 Y를 동시에 투여함에 따라 B곡선으로, 약물 Z를 동시투여하여 C곡선으로 변화하였다. 수용체에 대한 약물 X와 Y의 상호작용은?
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해설
• A에 비교해 B는 최대효능은 변화가 없었지만, 효력(ED50)이 낮아졌다. 이를 통해 Y는 X에 대해 경쟁적 저해(competitive antagonism)를 보임을 알 수 있다.
• 경쟁적 저해제는 수용체의 효현제 결합 부위와 같은 부위에 가역적으로 경쟁하며 결합하는 저해제로, 수용체와 효현제의 결합을 경쟁적으로 방해해 효력(potency)는 감소하나 효현제의 농도를 높이면 저해제의 작용을 무시할 수 있어 최고효능(efficacy)는 일정하다.
• 비경쟁적 저해제는 수용체의 효현제 결합 부위와 같은 부위에 비가역적으로 결합하는 저해제로, 효현제의 농도와 관계없이 수용체 자체를 억제해 결과적으로 수용체 수가 감소한 것과 같은 효과를 보인다.
• 저해제가 수용체에 결합하기만 하면 효현제와 수용체의 결합을 방해하는 것은 아니므로 효력은 일정하나 비가역적인 결합으로 인해 수용체가 감소한 효과로 최고효능은 감소한다.
관련 이론
• 약동학
Reference
• Katzung&Trevor's pharmacology Examination&Board Review 10th ed, pp.17