Eicosanoid 생성 및 작용 조절 약물 (NSAID)
이론과 하이라이트 히스토리를 확인 할 수 있어요.
NSAIDs의 작용기전과 종류별 NSAIDs의 작용을 구분하는 문제가 주로 출제된다. 또한 약물들의 부작용과 그 기전에 대해서도 자주 출제되므로 기전과 부작용 위주로 공부하는 것이 좋겠다.
1. Eicosanoid
1) 지질 산화 과정 중 형성되는 신호 전달 물질
2) 예시: Prostaglandin(PG), Leukotriene, Thromboxane(TX)
3) 역할
(1) PGF2α, TXA2: 주로 수축, 응집 작용
(2) PGE2, PGI2(=prostacyclin): 주로 이완, 확장 작용
(3) 장기별 작용
평활근 | Vascular | vasoconstrictors | PGF2α TXA2 |
vasodilators | PGE2 PGI2 | ||
GI tract | longitudinal m. | 수축: PGF2α, PGE2 | |
circular m. | 수축: PGF2α, PGI2 / 이완: PGE2 | ||
Bronchial | contraction | PGF2α TXA2 | |
relaxation | PGE2 PGI2 PGE1 PGD2 |
혈소판과 혈액세포 | 혈소판 응집 | aggregator | TXA2 |
inhibition | PGE2 PGI2 | ||
PGEs | 콩팥 erythropoietin release를 자극해 적혈구 생성 촉진 | ||
5-HPETE | 히스타민 분비 자극 (염증 유도) | ||
PGI2 & PGD | 히스타민 분비 억제 | ||
신장 | GFR 증가 (=vasodilator effect) | PGE2 PGI2 → diuresis (natriuresis & kaliuresis) |
눈 | 방수 유출 촉진 | PGF, PGF |
위장관 | PGE2, PGI2 가 위장관 보호 역할 | ① 위: acid와 pepsinogen 분비 억제 |
② 위, 소장: mucus, water, electrolyte 분비 촉진 | ||
③ GI tract 움직임 촉진 |
| PGF2α | PGE2 |
임산부가 아닌 여성 | 자궁 수축 | 자궁 이완 |
임산부 | 자궁 수축 | 자궁 수축 |
분만유도제로의 이용 | 효능↓, 부작용↑ | 효능↑, 부작용↓ |
4) 합성
(1) 과정
① phospholipid → Arachidonic acid (AA) (PLA2: Phospholipase A2)
②-⒈ AA → Prostaglandin(PG), Thromboxane(TX), Prostacyclin (COX: Cyclooxygenase)
②-⒉ AA → Leukotriene(LT) (LOX: Lipoxygenase)
• AA, PG, TX, LT 모두 염증 인자에 해당
(2) 관련 약물
① Corticosteroid: PLA2 억제; AA 합성부터 억제
② NSAID: COX 억제: PG 등 합성 억제
5) COX
(1) 종류
COX-1 | COX-2 | |
기능 | 항상성 유지 관련 PG 합성 | 염증, 통증, 발열 매개 PG 합성 |
유전자 발현 | 항상 발현 (Constitutive) | 세포 손상, 염증, 통증, 발열과 같은 특정 상황에서 발현 (Inducible) |
역할 | 위 점막, 혈소판, 신장, 혈관 내피에서 중요 | Cytokine에 의해 |
(2) 염증 억제 약물
① COX-2 억제: 약리작용
② COX-1 억제: 부작용 → 대표적 부작용: 위산 분비 촉진
2. NSAIDs
1) 정의: 비스테로이드성 항염증제(Non-steroidal anti-inflammatory drugs)
2) 기전: COX 억제를 통한 PG 합성 억제
3) 효능: 항염, 진통, 해열
(1) 항염
• 염증 해소에 우선적으로 사용
• 그러나 세 작용 중 항염 작용의 효과가 가장 떨어짐
(2) 진통
• 가벼운, 중간 정도의 통증
• 외피 관련 통증 완화에 효과적
(3) 해열
• 온도 조절 중추(시상하부)에 작용해 PG 생성 억제
4) 종류
① Nonselective COX inhibitor: Aspirin, Ibuprofen, Naproxen, Indomethacin
② Selective COX-2 inhibitor: Celecoxib, Rofecoxib
• Selective COX-2 inhibitor여도 여전히 COX-1도 일부 억제함
5) 부작용
(1) Nonselective COX inhibitor: 위궤양 (위산 분비 촉진)
• 기전: COX-1 억제 → PGE1, PGE2↓ (기존에 소화기계 항상성 유지에 관여, 위산 분비 억제 기능)
• 대처: 대용량 NSAIDs 복용 시 Misoprostol(PGE1 analogue)이나 다른 위산 분비 억제제 복용 (Misoprostol CIx: 임산부; 자궁 수축 유도)
(2) Selective COX-2 inhibitor: 심혈관질환
3. Aspirin
1) 구조: Acetylsalicylic acid
2) 기전: COX에 아세틸기를 공유결합시켜 COX 비가역 억제 (COX-1 > COX-2)
3) 약동학: 약산이므로 낮은 pH에서 흡수↑, 높은 pH에서 배설↑
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