자율신경계 약리

이론과 하이라이트 히스토리를 확인 할 수 있어요.

자율신경계의 신호 전달에 관여하는 다양한 종류의 약물에 대한 내용이 출제되며, 주로 각 약물의 적응증, 기전, 부작용 차원에서 세세하지는 않은 문제들이 출제된다. 다만, 아드레날린성 약물의 경우 각 약물이 어떤 종류의 수용체에 관여하는지는 확실하게 외우고 있는 것이 중요하다.

1. 자율신경계 신호 전달

1) 자율신경계

(1) 말초신경계

자율신경계

체신경계

분포

골격근 이외 장기

골격근

신경 접합

CNS 외부

CNS 내부

미엘린 수초

X

O

신경절

O

X

신경 절단 시

일정 자율기능 유지

완전마비 → (근육) 위축

(2) 교감 신경계와 부교감 신경계

교감 신경계

부교감신경계

기시

T1 ~ L2(3) (흉요 유출)

CN III, VII, IX, X, (XI) + SN 2~4 (뇌-천골 유출)

신경절 위치

paravertebral / prevertebral / terminal

장기 가까이 or 장기 내

절전 섬유

짧다

길다

절후 섬유

길다

짧다

절전/절후 섬유 비

1 : 20 이상

광범위한 반응

1 : 1~2

섬세한 반응

절전 전달물질

acetylcholine

acetylcholine

절후 전달물질

대부분 norepinephrine

일부 acetylcholine

특수한 경우 dopamine

acetylcholine

2) 자율신경계의 작용

<조직/장기>

<교감신경성 반응>

<부교감신경성 반응>

작용

Fight or Flight

Rest and Digest

호흡기

기관지

이완

수축

방광

배뇨근

이완

수축

삼각근

수축

이완

동맥

관상동맥

수축

부교감신경 없음

소화기

평활근 운동 및 긴장도

저하

증가

괄약근

수축

이완

홍채 방사근

수축 (산동)

부교감신경 없음

홍채 괄약근

교감신경 없음

수축 (축동)

모양체근

교감신경 없음

렌즈 두껍게

피부

땀샘

국소 분비 증가

전신 분비 증가

침샘

K+ 및 수분

증가

증가

Amylase

증가

-

생식기

남성

사정

발기

여성

자궁 평활근 이완

-

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3) 신경전달물질

(1) 신경전달물질 전달 과정

① Axonal conduction: Na+, K+ 투과도 변화

② Junctional transmission: 신경전달물질 분비

③ Binding of transmitter and receptor

④ Postsynaptic potentiation

⑤ Non-electrogenic function

⑥ Termination of transmitter action

(2) 아드레날린성 신경전달물질

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• 합성 및 분비

① Tyrosine 유입

② Tyrosine → DOPA (tyrosine hydroxylase): 속도 결정 단계

③ DOPA → Dopamine (L-Aromatic amino acid decarboxylase)

④ VMAT에 의해 vesicle로 저장

④-1 Dopamine → Norepinephrine (dopamine-β-hydroxylase): 대부분

④-2 Norepinephrine → Epinephrine (PNMT): 부신 수질에서는 추가 대사 진행

⑤ 신호가 오면 Exocytosis

• 대사: VMA 형태로 폐기

① NE: 신경 말단에 주로 존재, MAO에 의해 대사

② E: 혈액에 주로 존재, COMT에 의해 대사

(3) 콜린성 신경전달물질

• 합성 및 분비

① Choline 유입

② Acetyl-CoA + Choline → Acetylcholine (choline acetyltransferase)

③ VAT에 의해 vesicle로 저장

④ 신호가 오면 exocytosis

• 대사: Acetylcholine → Acetate + Choline (acetylcholinesterase): choline은 재사용 가능

4) 신경전달 조절 약물

(1) 아드레날린성 신경전달 조절

• 교감신경성 작용↑

① cocaine, tricyclic antidepressants

: NET 통한 NE 재흡수 억제

• 교감신경성 작용↓

① metyrosine: tyrosine hydroxylase 억제

② reserpine: monoamine transporter 억제

③ bretylium, guanethidine: vesicular exocytosis(vSNARE, tSNARE) 억제

(2) 콜린성 신경전달 억제

• 콜린성 작용↓

① hemicholinium: choline transporter 억제

② vesamicol: vesicle-associated transporter 억제

③ botulinium toxin: vesicular exocytosis(vSNARE, tSNARE) 억제

그림입니다. 원본 그림의 이름: CLP0000de10001f.bmp 원본 그림의 크기: 가로 810pixel, 세로 576pixel

2. 아드레날린성 약리

1) 아드레날린 수용체

(1) 분포 및 작용

수용체

분포 장기; 반응

기전

α1

혈관 및 비뇨기계 평활근; 수축

PLC 활성화

→ IP3, DAG↑

→ 세포 내 Ca2+

위장관 평활근; 이완

PLA2 활성화,

K+ 통로 활성화

심장; 수축력↑, 부정맥

Na+-K+ 교환↑

α2

췌장 β 세포; 인슐린 분비 억제

AC 억제 → cAMP↓

혈소판; 응집

PLA2 활성화,

K+ 통로 활성화

신경 말단; NE 분비 억제

(Negative feedback)

Na+-K+ 교환↑

혈관 평활근; 수축

Ca2+ 유입↑

β1

심장; 박동수↑, 수축력↑

AC 활성화

Ca2+ 통로 활성화

신장; 레닌 분비↑

β2

평활근; 이완, 기관지 이완

AC 활성화

Ca2+ 통로 활성화

골격근; 당원 분해↑, K+ 섭취↑

간; 당원 분해↑, 포도당 신생↑

β3

지방조직; 지방분해↑, 열 생성

AC 활성화

Ca2+ 통로 활성화

(2) 친화도

α-adrenoreceptor: E > NE > Isoproterenol

β-adrenoreceptor: Isoproterenol > E > NE

2) 아드레날린수용체 작용제(adrenergic agonist)

(1) 카테콜아민: NE, E, Dopamine, Isoproterenol

• 특징: 높은 효능, 빠른 비활성화(분해),중추신경계로의 침투 적음

카테콜아민

NE(노르에피네프린)

E(에피네프린)

Isoproterenol

주로 작용하는 수용체

α1, α2

α1, α2, β1, β2

β1, β2

맥박

(반사성 서맥)

말초 혈관 저항

수축기 혈압

이완기 혈압

• E: 급성 천식, 아나필락시스에 사용 (기관지 확장)

E: 국소마취 시 함께 사용: 해당 부위 혈관 수축 일으켜 마취제가 다른 곳으로 퍼지지 않고 오래 작용하도록 도움

• 도파민: 신부전 방지

(2) Noncatecholamine: Phenylephrine(α1), Clonidine(α2), Dobutamine (β1), Terbutaline (β2), Ephedrine

• 특징: 느린 비활성화(분해), 중추신경계로 침투

• SABA: short-acting β2 agonist: albuterol, levalbuterol; 천식에 활용

• SABA의 부작용: tachycardia(β₁), hyeprglycemia(β2)

3) 아드레날린수용체 억제제(adrenergic antagonist)

(1) α 수용체 억제제

① Non-selective α blocker

• Phenoxybenzamine: 비경쟁적 저해제 (α1>α2)

• Phentolamine: 경쟁적 저해제 (α1=α2)

• 적응증: 갈색세포종(pheochromocytoma) 수술 시 hypertensive crisis 방지

• 부작용: reflex tachycardia, orthostatic hypotension, myocardial ischemia, epinephrine reversal

• Epinephrine reversal: α 수용체 억제제 처리 후 α, β 수용체 둘 다에 대한 친화도를 가진 에피네프린 처리 시 β 수용체에 의한 혈관 확장만 일어나 오히려 혈압이 감소하는 현상

α1-selective blocker: prazosin, terazosin, doxazosin, tamsulosin

적응증: 양성 전립성 비대증, 혈압 강하

• 부작용: orthostatic hypotension, dizziness, sexual dysfunciton(retrograde ejaculation)

③ α2-selective blocker: Yohimbine

(2) β 수용체 억제제

• 적응증: 고혈압(심박출량 약간 감소, 말초 저항 크게 감소/신장에서 레닌 분비 감소), 녹내장(β2: 방수 생성 촉진)

① Non-selective β blocker: propranolol, timolol

• 기능: bronchial constriction, peripheral vasoconstriction, cardiac output↓, Na+ retention↑

• 부작용: fatigue, sexual dysfunction(성적 욕구 감소, 발기부전), arrhythmia(중단 현상)

② β1-selective blocker: atenolol, bisoprolol, vetaxolol

• 부작용: masking hyperglycemic Sx(tremor, tachycardia) in DM

③ β2-selective blocker: bronchial construction을 일으켜 임상적 사용 X

• 부작용: bronchospasm, increase the chance of hypoglycemia(glycogenolysis 억제, glucose production 감소)

3. 콜린성 약리

1) 콜린수용체

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