(1) 말초신경계

(2) 교감 신경계와 부교감 신경계

(1) 신경전달물질 전달 과정

① Axonal conduction: Na⁺, K⁺ 투과도 변화

② Junctional transmission: 신경전달물질 분비

③ Binding of transmitter and receptor

④ Postsynaptic potentiation

⑤ Non-electrogenic function

⑥ Termination of transmitter action

(2) 아드레날린성 신경전달물질

(3) 콜린성 신경전달물질

(1) 아드레날린성 신경전달 조절

• 교감신경성 작용↑

① cocaine, tricyclic antidepressants

: NET 통한 NE 재흡수 억제

• 교감신경성 작용↓

① metyrosine: tyrosine hydroxylase 억제

② reserpine: monoamine transporter 억제

③ bretylium, guanethidine: vesicular exocytosis(vSNARE, tSNARE) 억제

(2) 콜린성 신경전달 억제

• 콜린성 작용↓

① hemicholinium: choline transporter 억제

② vesamicol: vesicle-associated transporter 억제

③ botulinium toxin: vesicular exocytosis(vSNARE, tSNARE) 억제

(1) 분포 및 작용

(2) 친화도

① α-adrenoreceptor: E > NE > Isoproterenol

② β-adrenoreceptor: Isoproterenol > E > NE

(1) 카테콜아민: NE, E, Dopamine, Isoproterenol

• 특징: 높은 효능, 빠른 비활성화(분해),중추신경계로의 침투 적음

• E: 급성 천식, 아나필락시스에 사용 (기관지 확장)

• E: 국소마취 시 함께 사용: 해당 부위 혈관 수축 일으켜 마취제가 다른 곳으로 퍼지지 않고 오래 작용하도록 도움

• 도파민: 신부전 방지

(2) Noncatecholamine: Phenylephrine(α1), Clonidine(α2), Dobutamine (β1), Terbutaline (β2), Ephedrine

• 특징: 느린 비활성화(분해), 중추신경계로 침투

• SABA: short-acting β2 agonist: albuterol, levalbuterol; 천식에 활용

• SABA의 부작용: tachycardia(β₁), hyeprglycemia(β₂)

(1) α 수용체 억제제

① Non-selective α blocker

• Phenoxybenzamine: 비경쟁적 저해제 (α1>α2)

• Phentolamine: 경쟁적 저해제 (α1=α2)

• 적응증: 갈색세포종(pheochromocytoma) 수술 시 hypertensive crisis 방지

• 부작용: reflex tachycardia, orthostatic hypotension, myocardial ischemia, epinephrine reversal

• Epinephrine reversal: α 수용체 억제제 처리 후 α, β 수용체 둘 다에 대한 친화도를 가진 에피네프린 처리 시 β 수용체에 의한 혈관 확장만 일어나 오히려 혈압이 감소하는 현상

② α1-selective blocker: prazosin, terazosin, doxazosin, tamsulosin

• 적응증: 양성 전립성 비대증, 혈압 강하

• 부작용: orthostatic hypotension, dizziness, sexual dysfunciton(retrograde ejaculation)

③ α2-selective blocker: Yohimbine

(2) β 수용체 억제제

• 적응증: 고혈압(심박출량 약간 감소, 말초 저항 크게 감소/신장에서 레닌 분비 감소), 녹내장(β2: 방수 생성 촉진)

① Non-selective β blocker: propranolol, timolol

• 기능: bronchial constriction, peripheral vasoconstriction, cardiac output↓, Na⁺ retention↑

• 부작용: fatigue, sexual dysfunction(성적 욕구 감소, 발기부전), arrhythmia(중단 현상)

② β1-selective blocker: atenolol, bisoprolol, vetaxolol

• 부작용: masking hyperglycemic Sx(tremor, tachycardia) in DM

③ β2-selective blocker: bronchial construction을 일으켜 임상적 사용 X

• 부작용: bronchospasm, increase the chance of hypoglycemia(glycogenolysis 억제, glucose production 감소)

(1) Direct-acting: 무스카린성/니코틴성 수용체에 직접 결합

• 안정성: AchE에 의해 분해되지 않는 Carbacol, Bethanecol 등에서↑

① 무스카린성: Ix) 녹내장, 빈맥, 수술 후 회복

• Choline esters: acetylcholine, methacholine(천식 진단), carbacol, bethanechol

• Alkaloids: pilocarpine

② 니코틴성: Ix) Myasthenia gravis(중증근무력증)

• Varnecline(N_n partial agonist): Ix) 금연

(2) Indirect-acting: 수용체에 직접 결합하지 않음, AChE 억제

① Reversible: edrophonium, neostigmine, physostigmine, tacrine, donepezil

• physostigmine, tacrine, donepezil은 극성이 낮아 중추신경계에 작용 가능

• Ix 1) Myasthenia gravis: edrophonium(진단, 치료 경과 확인), neostigmine(치료)

• Ix 2) Alzheimer’s disease: physostigmine, tacrine, donepezil

② Irreversible(organophosphates, AChE와 공유결합)

• 농약: malathion, parathion

• 화학무기: sarin, soman

(3) 부작용: 설사, 발한, 축동, 구역감, 소변 증가, 저혈압, 심박수 저하

(4) 금기: 서맥, 천식, 파킨슨병, 위궤양

(1) 항무스카린성 약물: Ach의 경쟁적 길항제로 작용

① Solanaceous alkaloids: atropine, scopolamine

• Atropine: Ix) 지사제, 산동, 농약(anticholinesterase) 해독, 부작용) 중추신경계에 작용 시 환각

• Atropine 중독 시 Physostigmine으로 치료

• Scopolamine: Ix) 멀미약

② Anticholinergic agents

• Ipratropium: 기관지확장제(천식, COPD), 중추신경계 부작용 X

• Tropicamide, Cyclopentolase: Ix) 안약 (동공 조임근, 모양체근 억제)

• Benzhexol, Benztropine: Ix) 파킨슨병

• Pirenzepine: Ix) 위궤양 (위산 분비 억제)

(2) 항니코틴성 약물

① Ganglion blocker: hexamethonium(N_n type blocker)

• Ix) 급성박리성동맥류 치료 초기 혈압 조절 – 교감, 부교감 모두 억제 → 기존에 둘 중 우세했던 신경 억제 효과

② Neuromuscular blocker

• non-depolarizing(competitive): curare(tubrocurarine), pancuronium(근이완제), atracurium(근이완제, 천식/알러지 환자서 금기)

• depolarizing(non-competitive): succinylcholine(근이완제)

• Succinylcholine

- 작용: phase I (흥분, fasciulation→flaccid paralysis) → phase II (억제, flaccid paralysis)

- 부작용: 근육통, 발열(Tx. Dantrolene), 무호흡, 고칼륨혈증

• succinylcholine과 curare는 antagonistic 관계: succinylcholine 과다 투여 시 curare 계열 투여

(3) Cholinesterase regenerator: 2-PAM(pralidoxime); 농약(anticholinesterase) 해독

(1) 부교감신경: M₃ 수용체에 작용해 방광 수축

(2) 교감신경: β₃ 수용체에 작용해 방광 이완

(1) 무스카린 수용체 길항제(M₃ antagonist): 방광 수축 억제 ex. Oxybutin, Tolterodine, Trospium

• 부작용: 입 마름, 변비, 시력 저하, 인지력 저하

(2) 베타 아드레날린 수용체 작용제(β₃ agonist): 방광 이완 촉진

• 인지력 저하 위험이 있는 노인 등 무스카린 수용체 길항제에 의한 부작용이 예상되는 경우 사용

(3) 방광 보톡스 주사: 아세틸콜린의 배출을 막아 근육 수축을 억제, 방광 용적↑