Autacoid 및 항히스타민제

이론과 하이라이트 히스토리를 확인 할 수 있어요.

자주 출제되는 분야는 아니지만, 항히스타민제의 경우 임상에서 자주 활용되는 약물인 만큼 가볍게 보고 넘어가면 되겠다. 1세대, 2세대 항히스타민제를 구분하는 문제가 출제된 적 있다. 히스타민 외의 다른 autacoid들도 다른 여러 단원에서 종종 출제되는 내용이니 한 번 정리하고 가는 것도 좋겠다.

1. Autacoid

1) 정의: 약리 작용을 보이는 내인성 물질(local hormone)

2) 종류: 전구물질의 종류에 따라 구분

① 아민: Histamine, Serotonin(5-HT)

② 지질: Prostaglandins (PGs), Leukotrienes (LTs), Platelet activating factor (PAF)

③ 펩타이드: Bradykinin, Angiotensin

2. 히스타민

1) 합성: 히스티딘 → 히스타민 (L-Histidine Decarboxylase)

2) 대사: N-methyltransferase, DAO(diamine oxydase)에 의해 대사

3) 분비: 주로 비만세포(mast cell)가 분비

(1) 기전

① IgE-mediated release: 음식, 약, 독, 효소 등 알레르기 유발 물질들로 인함

② Non-immune release: morphine, opioid, NSAIDs, vancomycin, 조영제, 근이완제 등에 인함

(2) 억제: cromolyn, albuterol

4) 수용체: GPCR subfamily

수용체

분포

작용

H1

- smooth muscle

- endothelial cell

- CNS

- 외분비: 콧물, 점액 (기관지)

- 기관지평활근: 수축 → 천식

- 장관평활근: 수축 → 복통, 설사

- 혈관: 이완 → Lewis 삼중반응

- 감각신경말단: 가려움, 통증

- 과도한 활성화 시 아나필락시스 쇼크

H2

- gastric parietal cell

- vascular s.m. cell

- basophil

- mast cell

- CNS

- 위산분비 조절

- 혈관 이완

- IgE dependent degranulation 억제

H3

- CNS, PNS cells

(presynaptic terminal)

- 히스타민 합성/분비 피드백 억제

- DA, GABA, ACh, 5-HT, NE 등의 신경전달물질의 분비 조절

H4

- bone marrow

- WBC

- Mast cell chemotaxis

5) Lewis 삼중반응: 히스타민 피하 주사 시 H1 수용체에 의해 혈관 확장되며 순차적으로 나타나는 반응; Red spot → Flare → Wheal

6) 히스타민의 병적 기능: Type I Immediate hypersensitivity reaction

(1) 알레르기 반응(H1 receptor): 아나필락시스, 계절성 알레르기

(2) 소화기 이상(H2 receptor): 십이지장궤양, gastrinoma

(3) Systemic mastocytosis

3. 히스타민 약리

1) H1 antagonist

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