(1) 기전: GABAa 수용체의 α–γ 소단위체 사이 결합 부위에 작용 → GABA 작용 증강 → Cl⁻ 유입 증가 → 신경세포 과분극 유도​

• GABA (Gamma-Aminobutyric Acid): 중추신경계의 대표적인 억제성 신경전달물질

(2) 예시: Diazepam, Lorazepam, Clonazepam, Flurazepam, Triazolam

(3) 특징

• 진정, 수면, 항불안, 항경련, 근이완 효과

• Triazolam은 짧은 반감기를 가지며 수면 유도에 사용되지만, 졸림과 멍해짐의 부작용이 흔함

(4) 한계: 작용시간이 긴 약물들은 다음 날까지 작용이 지속되어 숙취현상(hangover)이나 잔존 효과를 유발할 수 있음

(5) 길항제: Flumazenil

(1) 기전: GABAa 수용체 중 α1 소단위체(BZ1 수용체)에 선택적으로 작용하여 주로 진정 작용 유도​

(2) 예시: Eszopiclone, Z-drugs: Zolpidem, Zaleplon 등

(3) 특징

• 수면 유도 효과가 빠르고 작용시간이 짧아 다음날 아침 숙취나 잔존 효과가 적음

• 특히 Zolpidem은 비벤조디아제핀 구조이지만 벤조디아제핀과 유사한 진정 작용을 나타내며, 내성 및 육체적 의존성이 비교적 적음

(4) 장점: 짧은 작용시간 덕분에 환자가 겪는 부작용(졸림, 이완감 등)을 줄일 수 있음

(5) 길항제: Flumazenil

(1) 기전: GABAa 수용체의 α–β 소단위체에 결합. GABA 없이도 수용체 직접 개방 가능

(2) 예시: Phenobarbital, Pentobarbital

(3) 특징

• 진정, 수면, 항경련 효과

• 용량 증가 시 CNS 억제가 선형적으로 증가해 과량 시 혼수, 호흡 억제 위험이 큼

(4) 주의: 급성 내성, 의존성, 심한 금단 증상

(1) 기전: 중추 H1 수용체 차단

(2) 예시: Diphenhydramine, Doxylamine

(3) 특징

• 일반의약품 수면유도제로 사용

• 항콜린성 부작용 가능 (입마름, 변비, 시야 흐림)

(1) 기전: MT1, MT2 수용체에 작용하여 생체 시계 조절

(2) 예시: Ramelteon

(3) 특징

• 자연스러운 수면 유도

• 의존성, 금단 거의 없음

• 장기 안전성 높음