약력학 / 약동학 / 독성학

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47번

[기종평24]

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제약회사에서 항히스타민제를 개발 중이다. 프로토타입 약물 A의 구조를 기반으로 다섯 종류의 유도체를 합성하고 H1 수용체 발현 세포에서 Ki (저해상수)값을 측정하였다. 약물 가, 나, 다, 라, 마의 Ki값은 각각 250, 60, 10, 2, 0.4 nM이었다. 효력이 가장 높은 약물은?

정답률 71%

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해설
• Ki는 수용체와 약물 간의 결합 친화도를 나타내는 지표

• Ki 값이 낮을수록 수용체에 더 강하게 결합, 즉 효력이 더 높음

오답 풀이
• 가의 Ki값은 250 nM로 가장 높아 결합 친화력이 가장 낮아 효력이 약하다.
• 나의 Ki값은 60 nM로 마(0.4 nM)에 비해 친화력이 낮다.
• 다의 Ki값은 10 nM로 라(2 nM)나 마에 비해 친화력이 낮다.
• 라의 Ki값은 2 nM로 친화력이 높지만 마(0.4 nM)에 비해 효력이 낮다.

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